新型冠状病毒肺炎疫情形势日趋严峻,截至到2020年2月2日,全国感染新冠肺炎人数过万,死亡病例也超出300例。寻找或研制新型冠状病毒的特效药成为当务之急。一线医务工作者正在临床试验多种药物,尤其是类似冠状病毒的药物来寻找可能的针对该类冠状病毒的特效药。
最近一则消息引起了大家的关注,NEJM发布一篇关于美国首例新型冠状病毒感染者治愈的案例,其中提到吉利德科学公司(Gilead)研发的用于埃博拉病毒等其他冠状病毒的药物Remdesivir,似乎对于患者起到了非常好的治疗作用。
根据该案例中公布的治疗过程:
“该美国感染者开始进行住院治疗时,病情相对较轻,因此使用扑热息痛等退烧药缓解病情,但并未取得满意的效果。随后病情逐渐加重,从住院第6天的晚上开始使用万古霉素和头孢等抗生素进行治疗,但是病情仍没有得到显著缓解。第7天的晚上开始使用Remdesivir,同时停用抗生素类药物。第8天,病情显著好转,并在数日后康复。[1]”
该药物尚处于临床试验阶段,且是被开发用于治疗埃博拉病毒等其他冠状病毒,该药物的实际效果、副作用等还需要进一步的试验和观察。但是由于目前尚无其它更多的可能的治疗药物情况下,这种可能的特效药还是引起了大家广泛的关注。
Remdesivir由美国的吉利德科学公司(Gilead)研发,是一种核苷类似物,主要用于对抗冠状病毒,其结构式如下所示:
通过浏览吉利德科学公司(Gilead)名下的专利发现了可能针对Remdesivir的多项专利,这些专利中保护了与Remdesivir的相同结构的药物,同时这些专利中指出这些药物可以用于治疗冠状病毒,可以判断出Gilead公司已经针对Remdesivir做出了专利布局。
从专利内容可以看出,Remdesivir源自于Gilead公司在2010年前后研发的用于治疗副黏病毒科病毒的药物。随着研发的不断深入,Gilead公司发现该物质可以用于治疗冠状病毒,并且逐渐明确了治疗冠状病毒的最佳化学结构。
Gilead公司围绕Remdesivir的专利布局情况如下图所示:
注:上图仅节选部分关键专利,并未将所有专利列出;
多件同族专利选择最早申请的正式申请作为示例,数量统计时包括同一申请的不同版本。
2017-2018年申请的三项专利中公开的结构式已经与Remdesivir的结构无异,并且都可以用来治疗冠状病毒。
2015-2016年申请的专利US20170071964A1以马库什权利要求保护了一种可以治疗冠状病毒和沙粒病毒的化合物,其中即包括与Remdesivir相似的结构。
将US20170071964A1与Gilead公司2011年申请的专利WO2012012776相比,可以发现两件专利保护的化合物在结构上有诸多相似之处,其中的传承发展关系明显。
这些专利不仅仅美国本土地区布局,同样东亚地区(包括中韩台)也是其专利布局重点地区。
据悉,该药临床试验将于2月3日在中日友好医院开始启动。不论此次专利是否会成为影响该药物应用的因素,该布局案例再次提醒企业,技术产品重要,专利布局也不可忽视,保护好技术成果是保障技术产品优势的应有之意。
[1] 《First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States》